Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №2, с корпусом оранжевого цвета и оливково-зеленой крышечкой с надписью "TSL 0.4", корпус и крышечка на вершине маркированы полосой черного цвета; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
1 капс. тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) (дисперсия 30% с эмульгаторами: полисорбат-80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк, вода очищенная.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), желатин.
Состав крышечки капсулы: индигокармин FDS&C синий 2 (E132), , краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), желатин.
Состав чернил: шеллак глазурь - 47.5% (22% этерифицированно), краситель железа оксид черный (E172), пропиленгликоль.
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Преимущественно, терапевтический результат развивается через 2 недели после начала приема лекарства, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозировки. Возможность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его возможность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Данная лекарственная форма обеспечивает продолжительное и медленное высвобождение тамсулозина. Биодоступность лекарства - около 100%.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если больной принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.
После однократного приема лекарства внутрь в дозе 400 мкг (после плотного приема пищи) Сmax тамсулозина в плазме достигается через 6 ч. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmax тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем Сmax после однократного приема лекарства.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 90%. Тамсулозин имеет незначительный Vd (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин практически не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не считается более активным, чем исходное вещество - тамсулозин. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. При печеночной недостаточности изменение дозировки не требуется.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся почками, причем где-то 9% дозировки выводится в неизмененном виде.
Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч (при приеме после еды), после многократного приема - 13 ч, конечный Т1/2 - 22 ч.
Показания к применению лекарства
Внутрь, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают в положении сидя или стоя. Капсулу не надлежит разламывать и разжевывать.
Прописывают по 400 мкг (1 капсула)/
Побочное воздействие
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, крапивница; очень редко - кожный зуд, ангионевротический отек.
Прочие: нечасто - ринит; редко - боль в спине.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), т.к. безопасность не доказана.
Тамсулозин предназначен только для мужчин.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
У заболевших с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) препарат надлежит использовать с осторожностью (безопасность не доказана).
Тамсулозин надлежит использовать с осторожностью у заболевших с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость), пациента надлежит посадить или перевести в положение "лежа" до исчезновения симптомов.
Перед началом терапии препаратом, больной должен быть обследован для того, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение специфического антигена простаты.
У заболевших с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) препарат надлежит использовать с осторожностью (безопасность не доказана).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком, компенсаторная тахикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Пациента нужно срочно перевести в горизонтальное положение. При отсутствии эффекта надлежит ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Нужно контролировать функцию почек. Диализ неэффективен (связывание с белками - 90%). Для предотвращения дальнейшей абсорбции лекарства целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных средств (натрия сульфат).
Не обнаружено взаимодействия при одновременном использовании тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Одновременное использование циметидина увеличивет уровень тамсулозина в плазме крови. Фуросемид уменьшает уровень тамсулозина в плазме крови. Но в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных концентраций и дозу изменять не надлежит.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Одновременное использование тамсулозина с иными α1-адреноблокаторами и иными лекарствами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида или симвастатина. Также тамсулозин не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2.5 года.