Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
тиоридазин 10 мг.
-"- 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, оксипропилметилцеллюлоза, твин-80, титана диоксид, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.
Фармакологическое воздействие
Антипсихотический препарат (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, анксиолитическое, антидепрессивное, противозудное и противорвотное воздействие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное воздействие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне IV желудочка; периферическое противорвотное воздействие обусловлено блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Тиоридазин обладает симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. При использовании в низких дозах оказывает анксиолитическое воздействие, понижает чувство внутренней напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства.
Антигистаминное и антихолинергическое воздействие тиоридазина наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков. При использовании в средних терапевтических дозах, в основном, не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости; вызывает гиперпролактинемию.
Всасывание
После приема лекарства внутрь тиоридазин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ.
Cmax достигается через 1-4 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы - 90%. Выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Мезоридазин фармакологически более активен, в меньшей степени связывается с белками плазмы и имеет более высокую концентрацию свободной фракции, чем тиоридазин.
Выведение
Т1/2 тиоридазина составляет 6-40 ч, мезоридазин имеет больший Т1/2. Тиоридазин выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками - около 35%, с желчью - около 50%.
Устанавливают индивидуально.
Взрослым при острых психозах, мании, шизофрении и ажитационных депрессиях в амбулаторных условиях препарат прописывают в дозе 150-400 мг/сут; в стационаре - 250-800 мг/сут. Начальная дозировка варьирует от 25 до 75 мг/сут, в дальнейшем дозу постепенно повышают до оптимальной терапевтической, которая достигается в среднем в течение 7 дней, при этом антипсихотический результат отмечается через 10-14 дней терапии. Кратность приема составляет 2-4 раза/сут. Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая дозировка составляет 75-200 мг/сут; принимают 1 раз/сут перед сном. Пациентам приклонного возраста Тисон прописывают в более низких дозах (30-100 мг/сут). Отмену лекарства производят постепенно.
При легких умственных и эмоциональных расстройствах рекомендуемая дозировка составляет 30-75 мг/сут, при расстройствах средней тяжести - 50-200 мг/сут. Начинать терапию надлежит с низкой дозировки, постепенно повышая ее до оптимальной терапевтической.
При психосоматических расстройствах препарат прописывают в дозе 10-75 мг/сут. Для симптоматической терапии сильного зуда дозу лекарства устанавливают индивидуально, однако не выше 200 мг/сут.
Детям в возрасте от 4 до 7 лет рекомендуемая дозировка составляет 10-20 мг/сут, кратность приема - 2-3 раза/сут; в возрасте от 8 до 14 лет - 20-30 мг/сут, кратность приема - 3 раза/сут; подросткам в возрасте от 15 до 18 лет - 30-50 мг/сут, кратность приема- 3 раза/сут.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: спутанность сознания, поздние дискинезии, психомоторное возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение порога судорожной готовности, обмороки.
Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, анорексия, увеличенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитический илеус, увеличение массы тела, гипертрофия сосочков языка; редко - холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции, парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: ложноположительные тесты на беременность, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, фотофобия.
Прочие: меланоз кожи (при длительном использовании в высоких дозах).
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью Тисон прописывают при хроническом алкоголизме (из-за предрасположенности к гепатотоксическим реакциям); печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью Тисон прописывают при почечной недостаточности.
С осторожностью Тисон прописывают при хроническом алкоголизме (из-за предрасположенности к гепатотоксическим реакциям); при нарушениях кроветворения; при раке молочной железы (в результате индуцированной секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими лекарствами); при закрытоугольной глаукоме; гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями; печеночной и/или почечной недостаточности; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); при заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; при болезни Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсии; микседеме; при хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей); синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексии, рвоте (противорвотное воздействие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов), а также лицам приклонного возраста.
На фоне применения лекарства не надлежит употреблять алкоголь.
Контроль лабораторных показателей
Надлежит регулярно контролировать морфологический состав крови в течение всего периода терапии.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим Тисон, не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, направленную на снижение всасывания и ускорение выведения лекарства. Промывание желудка раствором активированного угля, слабительные средства (в частности, магния сульфат), введение изотонических растворов, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости последовательно осуществляют ИВЛ, мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, предотвращают развитие метаболического ацидоза. Специфического антидота не существует.
При совместном использовании тиоридазин усиливает угнетающее воздействие на ЦНС общих анестетиков, опиатов, барбитуратов, этанола, атропина.
При сочетанном использовании тиоридазин усиливает гепатотоксическое воздействие противодиабетических препаратов.
При совместном использовании тиоридазина с амфетамином выражается антагонизм.
При сочетанном использовании тиоридазин понижает противопаркинсоническое воздействие леводопы.
При совместном использовании тиоридазин понижает антигипертензивное воздействие гуанетидина, однако усиливает воздействие других антигипертензивных средств, что увеличивет риск развития значительной ортостатической гипотензии.
При одновременном использовании тиоридазин понижает воздействие антикоагулянтов.
При совместном использовании противосудорожные препараты и циметидин могут ослаблять воздействие тиоридазина.
При одновременном использовании тиоридазин понижает эффективность противосудорожных лекарственных средств (в т.ч. барбитуратов), т.к. тиоридазин понижает порог судорожной готовности.
При совместном использовании хинидин потенцирует кардиодепрессивное воздействие тиоридазина, эфедрин способствует парадоксальному снижению АД, симпатомиметики усиливают аритмогенное воздействие.
Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии при их совместном использовании с тиоридазином.
При сочетанном использовании антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза.
При совместном использовании тиоридазин понижает эффективность средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
При сочетанном использовании тиоридазин понижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее воздействие на ЦНС.
При одновременном использовании тиоридазин увеличивет концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При совместном использовании тиоридазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными лекарствами вероятно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.
При одновременном использовании тиоридазина с тиазидными диуретиками вероятно усиление гипонатриемии; с лекарствами лития - снижение абсорбции из ЖКТ, повышение скорости выведения ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, а ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.
Сочетанное использование тиоридазина и бета-адреноблокаторов способствует усилению гипотензивного эффекта, увеличивет риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.